La carbamazepina o Tegretol es un fármaco antiepiléptico indicado para pacientes con trastornos convulsivos refractarios. La carbamazepina también se utiliza en el tratamiento del dolor en la neuralgia del trigémino.
Nombres genéricos y nombres de marca
carbamazepina
(kar ba maz ‘ e peen)
Apo-Carbamazepina (CAN), Carbatrol, Epitol, Novo-Carbamaz (CAN), Tegretol, Tegretol-XR
Embarazo Categoría D
Clase de fármaco
Acciones terapéuticas
Mecanismo de acción no comprendido; la actividad antiepiléptica puede estar relacionada con su capacidad de inhibir las respuestas polisinápticas y bloquear la potenciación post-tánica. El fármaco está químicamente relacionado con los ATC.
Indicaciones
- Trastornos convulsivos refractarios: Convulsiones parciales con síntomas complejos (psicomotoras, epilepsia del lóbulo temporal), convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal), patrones convulsivos mixtos u otras convulsiones parciales o generalizadas. Reservar para pacientes que no responden a otros agentes con convulsiones difíciles de controlar o que experimentan efectos secundarios marcados, como una sedación excesiva
- Neuralgia del trigémino (tic douloureux): Tratamiento del dolor asociado a la neuralgia verdadera del trigémino; también beneficioso en la neuralgia glosofaríngea
- Usos no etiquetados: Diabetes insípida neurogénica (200 mg bid-tid); ciertos trastornos psiquiátricos, incluyendo trastornos bipolares, enfermedad esquizoafectiva, esquizofrenia resistente y síndrome de descontrol asociado a disfunción del sistema límbico; síndrome de abstinencia de alcohol (800-1,000 mg/día); síndrome de piernas inquietas (100-300 mg/día hs); síndrome de dolor no neurítico (600-1. 400 mg/día); corea hereditaria o no hereditaria en niños (15-25 mg/kg/día).
Contraindicaciones y precauciones
- Contraindicado en caso de hipersensibilidad a la carbamazepina o a los ATC, antecedentes de depresión de la médula ósea, uso concomitante de IMAO, lactancia, embarazo.
- Utilizar con precaución en caso de antecedentes de reacciones hematológicas adversas a cualquier fármaco (mayor riesgo de toxicidad hematológica grave); glaucoma o aumento de la PIO; antecedentes de daño cardíaco, hepático o renal; pacientes psiquiátricos (puede activar la psicosis latente).
Formularios disponibles
Comprimidos-200 mg; comprimidos masticables-100 mg; Comprimidos ER-100, 200, 400 mg; cápsulas ER-200, 300 mg; suspensión-100 mg/5 mL, 200 mg/10 mL
Dosificaciones
Individualizar la dosis; se aconseja una dosis inicial baja con aumento gradual.
ADULTOS
- Epilepsia: Dosis inicial, 200 mg PO bid el primer día; aumentar gradualmente hasta 200 mg/día en dosis divididas q 6-8 hr, hasta lograr la mejor respuesta. Suspensión: 100 mg PO qid. No superar los 1. 200 mg/día en pacientes 15 años; se han utilizado dosis de hasta 1. 600 mg/día en adultos (poco frecuente). Para el mantenimiento, ajustar al nivel mínimo efectivo, generalmente 800-1. 200 mg/día.
- Neuralgia del trigémino: Dosis inicial, 100 mg PO bid en el primer día(s) puede aumentar hasta 200 mg/día, usando incrementos de 100 mg q 12 h según sea necesario. No superar los 1. 200 mg/día. Para el mantenimiento, el control del dolor puede mantenerse normalmente con 400-800 mg/día (rango 200-1. 200 mg/día). Intentar reducir la dosis al nivel mínimo efectivo o suspender el fármaco al menos una vez cada 3 meses.
- Terapia combinada: Cuando se añada al tratamiento antiepiléptico existente, hágalo gradualmente mientras se mantienen o suspenden los otros antiepilépticos.
PACIENTES PEDIÁTRICOS
- 6 años: Dosis diaria óptima 35 mg/kg/día.
- 6-12 años: Dosis inicial, 100 mg PO bid el primer día. Aumentar gradualmente añadiendo 100 mg/día a intervalos de 6 a 8 horas hasta conseguir la mejor respuesta. No superar los 1. 000 mg/día. La dosis también puede calcularse sobre la base de 20-30 mg/kg/día en dosis divididas tid-qid.
- 12 años: Utilizar la dosis para adultos. No superar los 1. 000 mg/día en pacientes de 12 a 15 años; 1. 200 mg/día en pacientes 15 años.
PACIENTES GERIÁTRICOS
- Tenga precaución; la droga puede causar confusión, agitación.
Farmacocinética
Ruta | Inicio | Pico |
Oral | Lento | 4-5 horas |
ER Oral | Lento | 3-12 horas |
Metabolismo: Hepático; T1/2: 25-65 h, luego 12-17 h
Distribución: Atraviesa la placenta; entra en la leche materna
Excreción: Orina y heces
Efectos adversos
- SNC: Mareo, somnolencia, inestabilidad, alteración de la coordinación, confusión, cefalea, fatiga, alucinaciones visuales, depresión con agitación, cambios de comportamiento en niños, locuacidad, alteraciones del habla, movimientos involuntarios anormales, parálisis y otros síntomas de insuficiencia arterial cerebral, neuritis periférica y parestesias, acúfenos, hiperacusia, visión borrosa, diplopía transitoria y alteraciones oculomotoras, nistagmo, opacidades puntiformes dispersas del cristalino, conjuntivitis, oftalmoplejía, fiebre, escalofríos; SIADH
- CV: ICC, agravamiento de la hipertensión, hipotensión, síncope y colapso, edema, tromboflebitis primaria, recidiva de tromboflebitis, agravamiento de la EAC, arritmias y bloqueo AV; Complicaciones CV
- Dermatológicos: Erupciones pruriginosas y eritematosas, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, alteraciones de la pigmentación, dermatitis exfoliativa, alopecia, diaforesis, eritema multiforme andnodosum, púrpura, agravamiento del lupus eritematoso.
- GI: Náuseas, vómitos, malestar gástrico, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, anorexia, sequedad de boca o faringe, glositis, estomatitis; pruebas de función hepática anormales, ictericia colestática y hepatocelular , hepatitis, necrosis celular hepática masiva con pérdida total de tejido hepático intacto
- GU: Frecuencia urinaria, retención urinaria aguda, oliguria con hipertensión, insuficiencia renal, azotemia, impotencia, proteinuria, glucosuria, BUN elevado, depósitos microscópicos en la orina
- Hematológico : Trastornos hematológicos (depresión grave de la médula ósea)
- Respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumonía
Interacciones
Fármacos
- Aumento de los niveles séricos y manifestaciones de toxicidad con eritromicina, troleandomicina, cimetidina, danazol, isoniazida, propoxifeno, verapamilo; puede ser necesario reducir la dosis de carbamazepina (se recomiendan reducciones de aproximadamente el 50% con eritromicina)
- Aumento de la toxicidad del SNC con el litio
- Aumento del riesgo de hepatotoxicidad con isoniazida (IMAO); debido a la similitud química de la carbamazepina con los ATC y a la grave interacción adversa de los ATC y los IMAO, suspender los IMAO durante un mínimo de 14 días antes de la administración de carbamazepina
- Disminución de la absorción con carbón vegetal
- Disminución de los niveles séricos y de los efectos de la carbamazepina con los barbitúricos
- Aumento del metabolismo pero sin pérdida del control de las convulsiones con fenitoína, primidona
- Aumento del metabolismo de la fenitoína, del ácido valproico
- Disminución del efecto anticoagulante de la warfarina, anticoagulantes orales; puede ser necesario aumentar la dosis de warfarina durante el tratamiento concomitante pero disminuirla si se retira la carbamazepina
- Disminución de los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes, haloperidol
- Disminución de los efectos antimicrobianos de la doxiciclina
Consideraciones de enfermería
Evaluación
- Antecedentes: Hipersensibilidad a la carbamazepina o a los ATC; antecedentes de depresión de la médula ósea; uso concomitante de IMAO; antecedentes de reacción hematológica adversa a cualquier medicamento; glaucoma o aumento de la PIO; antecedentes de daño cardíaco, hepático o renal; antecedentes psiquiátricos; lactancia; embarazo
- Físico: Peso; T; color de piel, lesiones; palpación de ganglios linfáticos; orientación, afectación, reflejos; examen oftalmológico (incluyendo tonometría, funduscopia, examen con lámpara de hendidura); P, PA, perfusión; auscultación; examen vascular periférico; R, ruidos adventicios; ruidos intestinales, salida normal; mucosas orales; salida urinaria normal, patrón miccional; hemograma incluyendo recuento de plaquetas, reticulocitos y hierro sérico; pruebas de función hepática, análisis de orina, BUN, pruebas de función tiroidea, EEG
Intervenciones
- Utilizar sólo para las clasificaciones indicadas. No utilizar como analgésico general. Usar sólo para ataques epilépticos refractarios a otros agentes más seguros.
- Administrar el fármaco con los alimentos para evitar el malestar gastrointestinal.
- No mezclar la suspensión con otros medicamentos o elementos: puede producirse precipitación.
- ADVERTENCIA: Reducir la dosis, interrumpir o sustituir por otra medicación antiepiléptica de forma gradual. La interrupción brusca de toda la medicación antiepiléptica puede precipitar el estado epiléptico.
- La suspensión producirá niveles máximos más elevados que los comprimidos: comience con una dosis más baja administrada con mayor frecuencia.
- Asegúrese de que el paciente trague los comprimidos de urgencias enteros no los corte, aplaste ni mastique.
- Disponer de pruebas frecuentes de función hepática; suspender inmediatamente el medicamento si se produce una disfunción hepática.
- ADVERTENCIA: Haga que el paciente se someta a un hemograma, con recuento de plaquetas y reticulocitos, y determinación del hierro sérico, antes de iniciar el tratamiento, y repítalo semanalmente durante los 3 primeros meses de tratamiento y, posteriormente, mensualmente durante al menos 2 ó 3 años:
Eritrocitos | 4 millones/mm3 |
Hematocrito | 32% |
Hemoglobina | 11 gm/dL |
Leucocitos | 4. 000/mm3 |
Plaquetas | 100. 000/mm3 |
Reticulocitos | 0,3% (20. 000/mm2) |
Hierro en suero | 150 g/100 mL |
- Organice exámenes oculares frecuentes, análisis de orina y determinaciones de BUN.
- Disponer la monitorización frecuente de los niveles séricos de carbamazepina y otros antiepilépticos administrados concomitantemente, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento. Ajustar la dosis en base a los datos y a la respuesta clínica.
- Aconsejar a las mujeres que deseen quedarse embarazadas; el uso de anticonceptivos de barrera.
- Evaluar los niveles séricos terapéuticos (normalmente 4-12 mcg/mL).
Puntos de enseñanza
- Tome el medicamento con los alimentos según lo prescrito. Trague los comprimidos ER enteros, no los corte, aplaste o mastique.
- No suspenda este medicamento de forma brusca ni cambie la dosis, salvo por indicación de su médico.
- Evite el alcohol, los inductores del sueño o los medicamentos de venta libre ;, ya que podrían causar efectos peligrosos.
- Haga que le hagan revisiones frecuentes, incluyendo análisis de sangre, para controlar su respuesta a este medicamento. Acuda a todas las citas de control.
- Utilice siempre anticonceptivos; si desea quedarse embarazada, debe consultar a su médico.
- Lleva una etiqueta de alerta médica en todo momento para que cualquier personal médico de emergencia sepa que tienes epilepsia y que estás tomando medicación antiepiléptica.
- Puede experimentar estos efectos secundarios Somnolencia, mareos, visión borrosa (evite conducir o realizar otras tareas que requieran estar alerta o agudeza visual); Malestar gastrointestinal (tome el medicamento con alimentos o leche; coma frecuentemente en pequeñas cantidades).
- Informar sobre hematomas, hemorragias inusuales, dolor abdominal, coloración amarillenta de la piel o los ojos, heces pálidas, orina oscurecida, impotencia, alteraciones del SNC, edema, fiebre, escalofríos, dolor de garganta, úlceras bucales, erupción cutánea, embarazo.