Agonistas colinérgicos (parasimpaticomiméticos) Consideraciones de enfermería y gestión
Índice de contenidos
Notas
Los agonistas colinérgicos actúan en el mismo sitio que el neurotransmisor acetilcolina (ACh) y aumentan la actividad de los sitios receptores de ACh en todo el cuerpo.
Estos sitios receptores se encuentran en todo el cuerpo, por lo que su estimulación produce efectos similares cuando se activa el sistema nervioso parasimpático. Por ello, también se denominan parasimpaticomiméticos.
Los agonistas colinérgicos pueden ser de acción directa o indirecta. Dentro de los agonistas colinérgicos de acción indirecta, hay agentes para el Alzheimer y la Miastenia Gravis.
Tabla de medicamentos comunes y nombres genéricos
A continuación se presenta una tabla de los agonistas colinérgicos más comunes, sus nombres genéricos y sus marcas:
Clasificación
Nombre genérico
Marca
Agonistas colinérgicos de acción directa
bethanechol
Duvo, Urecholine
carbachol
Miostat
cevimeline
Evoxac
pilocarpina
Salagen
Agonistas colinérgicos de acción indirecta
Agentes de la miastenia grave
ambenonio
Mytelase
edrofonio
Reversión
neostigmina
Prostigmina
piridostigmina
Mestinon
Agentes para la enfermedad de Alzheimer
donepezil
Aricept
galantamina
Razadyne
rivastigmina
Exelon
tacrina
Cognex
Enfermedades en el punto de mira: La enfermedad de Alzheimer y la miastenia grave
Los agonistas colinérgicos de acción directa suelen utilizarse para el tratamiento de la atonía de la vejiga neurógena en los niños, el alivio de la presión en los pacientes con glaucoma y el tratamiento de los síntomas de la sequedad de boca en los pacientes con síndrome de Sjogren.
Los agentes colinérgicos de acción indirecta se utilizan para la miastenia gravis y la enfermedad de Alzheimer. La miastenia gra vis es una enfermedad muscular crónica causada por un defecto en la transmisión neuromuscular. Se cree que es una enfermedad autoinmune en la que se producen anticuerpos contra los propios receptores de ACh. Al haber menos sitios receptores disponibles, los pacientes comienzan a tener una debilidad progresiva y falta de control muscular. Por otro lado, la enfermedad de Alzheimer es un trastorno progresivo de degeneración neuronal que conduce a una marcada pérdida de la memoria y de la capacidad para llevar a cabo las actividades de la vida diaria.
Agonistas colinérgicos de acción directa
Descripción
Los agonistas colinérgicos de acción directa son similares a la Ach y reaccionan directamente con los sitios receptores para causar la misma reacción si la Ach ha estimulado los sitios receptores.
Algunos ejemplos comunes son el betanecol y la pilocarpina.
Acción terapéutica
Las acciones deseadas y beneficiosas de los agonistas colinérgicos de acción directa son las siguientes:
Los agonistas colinérgicos de acción directa ocupan los sitios receptores de ACh en las membranas de las células efectoras provocando un aumento de la estimulación.
Los efectos incluyen la disminución de la frecuencia cardíaca y de la contractilidad miocárdica, la vasodilatación, la broncoconstricción y el aumento de la secreción de moco bronquial, el aumento de la actividad y las secreciones gastrointestinales, el aumento del tono de la vejiga, la relajación de los esfínteres gastrointestinales y de la vejiga y la contracción de la pupila.
Indicaciones
Los agonistas colinérgicos de acción directa están indicados para las siguientes enfermedades:
Los agonistas colinérgicos de acción directa se utilizan sistemáticamente como agentes para aumentar el tono vesical, la excreción urinaria y las secreciones GI. Como agentes oftálmicos, pueden inducir la miosis para aliviar el aumento de la presión intraocular en pacientes con glaucoma.
El betanecol tiene afinidad específica por los receptores colinérgicos de la vejiga urinaria y se utiliza para tratar la retención urinaria postoperatoria y posparto no obstructiva para tratar la atonía vesical neurógena. Aumenta directamente el tono muscular del detrusor y relaja los esfínteres para mejorar el vaciado de la vejiga.
El carbachol es un agente oftálmico utilizado para inducir la miosis o constricción de la pupila. Puede aliviar el aumento de la presión intraocular del glaucoma.
La cevimelina y la pilocarpina se unen a los receptores muscarínicos de todo el organismo y se utilizan para aumentar las secreciones de la boca y el tracto gastrointestinal y aliviar los síntomas de la sequedad bucal. Están aprobados para su uso en adultos y se administran tres veces al día, a menudo con las comidas.
He aquí algunos aspectos importantes que hay que recordar para la indicación de los agonistas colinérgicos en diferentes grupos de edad:
Niños
Corren un mayor riesgo de sufrir complicaciones relacionadas con el uso de estos fármacos, es decir, malestar gastrointestinal, diarrea, aumento de la salivación (que puede provocar asfixia) y pérdida de control de los intestinos y la vejiga.
El betanecol está aprobado para el tratamiento de la vejiga neurógena en niños mayores de 8 años.
La neostigmina y la piridostigmina se utilizan en el control de la miastenia gravis y para revertir los efectos de los bloqueadores de la unión neuromuscular en los niños. El edrofonio se utiliza únicamente para el diagnóstico de la miastenia gravis.
Adultos
Los adultos deben ser advertidos de los efectos adversos de estos medicamentos (por ejemplo, mareos, trastornos gastrointestinales, urgencia urinaria). No se les debe permitir el manejo de máquinas.
El uso de estos fármacos entre las mujeres embarazadas y lactantes sólo está justificado si los beneficios superan los riesgos.
Adultos mayores
Es necesario ajustar la dosis, ya que este grupo de edad también es más susceptible a los efectos secundarios de los medicamentos.
Son más propensos a tener niveles tóxicos de la droga debido a las deficiencias renales o hepáticas.
Farmacocinética
A continuación se presentan las interacciones características de los agonistas colinérgicos de acción directa y el organismo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:
Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agonistas colinérgicos de acción directa:
Alergia a cualquier componente del medicamento. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad
Bradicardia, hipotensión, inestabilidad vasomotora y enfermedad coronaria. Puede empeorar por los efectos supresores cardíacos y cardiovasculares del sistema parasimpático.
Úlcera péptica, obstrucción intestinal o cirugía GI reciente. Puede verse afectado negativamente por los efectos estimulantes del sistema nervioso parasimpático.
Obstrucción de la vejiga. Agravada por los efectos estimulantes sobre la vejiga.
Epilepsia y parkinsonismo. Afectados por la estimulación de los receptores de ACh en el cerebro.
Disfunción hepática o renal. Los medicamentos utilizados para tratar el Alzheimer se metabolizan en el hígado.
Embarazo y lactancia. Posibles efectos adversos para el feto o el neonato.
Efectos adversos
El uso de agonistas colinérgicos de acción directa puede dar lugar a estos efectos adversos:
GI: náuseas, vómitos, calambres, diarrea, aumento de la salivación
GU: urgencia urinaria
Otros: enrojecimiento, aumento de la sudoración
ADVERTENCIA La pilocarpina y la cevimelina pueden provocar dificultades para tragar.
Interacciones
A continuación se describen las interacciones farmacológicas relacionadas con el uso de agonistas colinérgicos de acción directa:
Inhibidores de la acetilcolinesterasa. Aumento del riesgo de efectos colinérgicos.
AINEs. Aumento del riesgo de hemorragia digestiva
Agonistas colinérgicos de acción indirecta
Descripción
Los agonistas colinérgicos de acción indirecta no reaccionan directamente con los sitios de los receptores de ACh ;, sino que reaccionan químicamente con la acetilcolinesterasa (enzima que descompone la acetilcolina) en la hendidura sináptica para impedir que ésta descomponga la ACh.
Estos fármacos pueden unirse de forma irreversible o reversible a la acetilcolinesterasa. Los que se unen de forma irreversible no se utilizan de forma terapéutica; se están desarrollando como gas nervioso para ser utilizado como armas. El antídoto es la pralidoxima.
Los agonistas colinérgicos reversibles de acción indirecta se dividen en dos categorías principales: los agentes utilizados para tratar la miastenia gravis; y los agentes utilizados para tratar la enfermedad de Alzheimer.
Acción terapéutica
Las acciones deseadas y beneficiosas de los agonistas colinérgicos de acción indirecta son las siguientes:
Los agonistas colinérgicos de acción indirecta reaccionan con la enzima acetilcolinesterasa para aumentar la estimulación de los sitios receptores de ACh. En consecuencia, la ACh permanece en la zona y se acumula, estimulando los receptores de ACh durante un periodo de tiempo más largo de lo que normalmente se espera.
Los agentes para la miastenia gravis aumentan los niveles de ACh, facilitando la transmisión en la unión neuromuscular.
Los agentes para la enfermedad de Alzheimer provocan niveles elevados de ACh en el córtex, lo que ralentiza la degradación neuronal de la enfermedad de Alzheimer.
Indicaciones
Los agonistas colinérgicos de acción indirecta están indicados para las siguientes enfermedades:
Tratamiento de la miastenia gravis, antídoto para los bloqueadores no despolarizantes de la unión neuromuscular, aumento de la supervivencia tras la exposición al gas nervioso
Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer de leve a moderada
Farmacocinética
A continuación se presentan las interacciones características de los agentes para la miastenia gravis y el organismo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:
Ruta
Inicio
Pico
Duración
Oral
35-45 minutos
–
3-6 h
IM
15 minutos
–
3-6 h
IV
5 minutos
–
3-6 h
T1/2: 1,9-3,7 h Metabolismo: hígado Excreción: orina
A continuación se presentan las interacciones características de los agentes para la enfermedad de Alzheimer y el organismo en términos de absorción, distribución, metabolismo y excreción:
Ruta
Inicio
Pico
Duración
Oral
Varía
2-4 h
–
T1/2: 70 h Metabolismo: hígado Excreción: orina
Contraindicaciones y precauciones
Las siguientes son contraindicaciones y precauciones para el uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta:
Alergia a cualquier componente del medicamento. Para prevenir la reacción de hipersensibilidad
Bradicardia, obstrucción del tracto intestinal/urinario. Puede ser exacerbado por la estimulación de los receptores colinérgicos
Embarazo. Se puede estimular el útero e inducir el parto
Asma, enfermedad coronaria, úlcera péptica, arritmias, epilepsia, parkinsonismo. Puede verse exacerbado por los efectos de la estimulación parasimpática
Disfunción hepática o renal. Puede interferir en el metabolismo y la excreción de los medicamentos
Efectos adversos
El uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta puede dar lugar a estos efectos adversos:
SNC: miosis, visión borrosa, dolores de cabeza, mareos, somnolencia
GI: náuseas, vómitos, calambres, diarrea, aumento de la salivación, defecación involuntaria
GU: urgencia urinaria
Otros: enrojecimiento, aumento de la sudoración
Interacciones
A continuación se describen las interacciones farmacológicas relacionadas con el uso de agonistas colinérgicos de acción indirecta:
AINEs. Aumento del riesgo de hemorragia digestiva
Teofilina. Aumento de los niveles si se combina con tacrina.
Consideraciones de enfermería sobre los agonistas colinérgicos
A continuación se exponen importantes consideraciones de enfermería cuando se administran agonistas colinérgicos:
Evaluación de enfermería
Estas son las cosas importantes que la enfermera debe incluir al realizar la evaluación, la toma de la historia y el examen:
Evaluar las contraindicaciones o precauciones (por ejemplo, antecedentes de alergia al fármaco, obstrucción gastrointestinal, estado de embarazo o lactancia, etc.) para evitar efectos adversos.
Establecer una evaluación física de referencia para controlar cualquier efecto adverso potencial.
Evaluar la orientación, el afecto y los reflejos para controlar los efectos de los fármacos en el SNC.
Evaluar los signos vitales, especialmente el pulso y la presión sanguínea para controlar un posible exceso de estimulación del sistema cardíaco.
Evaluar el abdomen, auscultando los ruidos intestinales y palpando la distensión.
Controlar la ingesta y la producción, tomando nota de cualquier queja de urgencia urinaria para vigilar los efectos de la droga en el sistema urinario.
Diagnóstico de enfermería y planificación de los cuidados
Estos son algunos de los diagnósticos de enfermería que se pueden formular en el uso de este medicamento para la terapia:
Dolor agudo relacionado con efectos gastrointestinales
Disminución del gasto cardíaco relacionado con los efectos CV
Deterioro de la eliminación urinaria relacionado con los efectos en la vejiga
Aplicación con justificación
Estas son intervenciones de enfermería vitales que se realizan en pacientes que toman agonistas colinérgicos:
Administrar el medicamento por vía oral con el estómago vacío para disminuir las náuseas y los vómitos.
Si el fármaco se administra por vía intravenosa, administrarlo lentamente para evitar efectos colinérgicos graves.
Vigilar estrechamente la respuesta del paciente (por ejemplo, la presión arterial, el ECG, la diuresis) para organizar el ajuste de la dosis en consecuencia para asegurar el mayor beneficio.
Mantener un fármaco bloqueante colinérgico de reserva, como la atropina, para utilizarlo como antídoto en caso de dosis excesivas de fármacos colinérgicos.
Suspenda el medicamento si la salivación excesiva, la diarrea, la emesis o la micción frecuente se convierten en un problema para disminuir el riesgo de reacciones adversas graves.
Tomar precauciones de seguridad si el paciente dice tener poca agudeza visual con poca luz para evitar lesiones.
Proporcionar medidas de confort (por ejemplo, habitación tranquila, medidas de apoyo y relajación) para ayudar al paciente a sobrellevar los efectos del medicamento.
Proporcionar educación al paciente sobre los efectos de los medicamentos y los signos de advertencia que debe informar para mejorar el conocimiento sobre la terapia de medicamentos y promover el cumplimiento.
Evaluación
Estos son los aspectos de la atención que deben evaluarse para determinar la eficacia del tratamiento farmacológico:
Controlar la respuesta del paciente a la terapia (mejora de la enfermedad tratada).
Vigilar los efectos adversos (por ejemplo, alteraciones gastrointestinales, cambios en el SNC, cambios CV).
Evaluar la comprensión del paciente sobre el tratamiento farmacológico pidiéndole que nombre el medicamento, su indicación y los efectos adversos que debe vigilar.
Controlar el cumplimiento del tratamiento farmacológico por parte del paciente.
